Alguns Termos e Definições

- Farmacodinâmica: São as ações e mecanismos nos quais os fármacos agem no organismo (o que eles fazem ao organismo).


- Farmacocinética: São os processos que os fármacos são sujeitos a passar quando entram no organismo (absorção, distribuição e eliminação), o que o organismo impõe ao fármaco.



- Meia Vida Biológica (t 1/2): É o tempo que o fármaco precisa para sua concentração diminuir 50% na corrente sanguínea.

Por exemplo:

Da substância A é administrado 100 mg: t 1/2 = 10 h, então em 10 horas terá 50 mg na corrente sanguínea.

Em mais 10 horas terá na corrente sanguínea 25 mg e assim por diante.

- Janela Terapêutica: É a extensão de tempo em a concentração do fármaco exerce o efeito desejado. Desde o pico até não exercer mais o efeito.



- Potência de um Fármaco: Tem haver com dose. É a quantidade de dose necessária administrar para esse fármaco atingir seu efeito máximo.

Quanto menos dose for necessária para esse fármaco agir no seu efeito máximo, mais potente ele será.



- Eficácia Clínica: Tem haver com efeito. É um fármaco que pode atingir o maior efeito.


Pode-se precisar de uma maior dose para alcançar seu efeito máximo. Mas seu efeito máximo é muito maior, causa muito mais mudança do que de outro fármaco menos eficaz.

- Curva Quântica: Mostra a concentração de fármaco que a maioria da população responde a ele.


É uma curva cumulativa da distribuição normal.

- DE 50 (Dose Eficaz 50%): É a dose necessária para causar um determinado efeito terapêutico em 50% da população.



- DL 50 (Dose Letal 50%): É a dose necessária para causar óbito em 50% da população.

- Índice Terapêutico: É a relação entre a dose eficaz e a dose letal.


IT = DL 50/ DE 50.

Exemplos: 

* Benzodiazepínicos são depressores do sistema nervoso central, eles se ligam a receptores de GABA e os mantêm abertos por mais tempo, possibilitando uma maior entrada de Cl-, deixando a célula mais negativa, o que atrasa a despolarização.

Demorando para criar uma inversão da diferença de potencial (ficar positivo no meio intracelular), demorando para passar a informação por esses neurônios e de estimular o cérebro a fazer determinadas ações.

Possuindo assim efeito calmante.

DE 50: Para causar efeito ansiolítico, 50% da população precisa em média da administração de 100 mg.

DL 50 = 400 mg. É o valor que causa morte em 50% da população 

(sendo que o restante da população pode ser mais resistente - por um metabolismo alto, entre outros fatores - só tendo algum prejuízo com doses maiores e alguns deles podem ser mais vulneráveis que até com dose menor do que a DL 50 já tem efeitos perigosos).

Portanto o IT = 4. 

Quanto maior o índice terapêutico mais seguro é o fármaco.

* A codeína é um antitussígeno que possui como um de seus metabólitos a morfina, mas para que esse metabólito esteja em quantidade suficiente para causar efeito é necessário que a dose de codeína seja maior.

Então a dose eficaz, DE 50, para efeito analgésico pela codeína acaba ficando mais próxima da dose letal dela, sua DL 50; diminuindo o índice terapêutico.

- Atividade Intrínseca: É a capacidade de uma determinada substância (endógena ou exógena) de ativar determinado receptor e produzir mudanças na conformação dessa proteína.

A eficácia dessas substâncias é medida de 0 a 1. Sendo que 0 equivale a 0% e 1 a 100%.



- Agonista: É a substância que se liga e ativa um determinado receptor.


Agonista total: Ativação completa do receptor. (Possuem atividade intrínseca = 1).


Agonista parcial: Ativação parcial do receptor. (Possuem atividade intrínseca entre 0 e 1).

- Antagonista: É a substância que se liga e não ativa o receptor. (Possuem atividade intrínseca = 0).